Les antibiotiques
Tiré de: 2001 Clinical Guide to Ophtalmic Drugs
Melton & Thomas - Review of Optometry, 15 mai 2001
| Les antibiotiques sont essentiels aux soins oculaires de première ligne - et de nouveaux fluoroquinolones vont être mis sur le marché. |
D'autres fluoroquinolones arrivent! D'autres fluoroquinolones arrivent! Oui, c'est vrai; après beaucoup d'années de règne exclusif, Ciloxan et Ocuflox ont de la compagnie. Le nouveau de cette année est le lévofloxacin (Quixin par la compagnie Santen). Nous prévoyons qu'un ou deux nouveaux fluoroquinolones seront lancés sans doute annuellement pendant plusieurs autres années à venir. Mais plus sur ceci plus tard.
La réalité des soins cliniques exige une monotraitement antibiotique très rarement; peut-être la seule classe de médicaments que nous employons moins que les antibiotiques sont les anti-fongiques. Da façon intéressante, c'est la classe de médicaments que nous utilisons généralement quand les patients ((ne s'améliorent pas" malgré une pléiade de praticiens et qu'ils veulent une "guérison".
De même, les antibiotiques (particulièrement oraux) peuvent jouer un rôle important dans les soins de première ligne oculaire, et ainsi nous consacrerons une partie considérable de ce guide dans leur choix et utilisation.
En choisissant un antibiotique ophtalmique pour le traitement ou la prophylaxie, les considérations principales sont l'efficacité, la toxicité, la propension à causer une réaction allergique, la disponibilité sous forme d'onguent ou de solution, et le coût.
Quelques antibiotiques ne sont pas très efficaces contre certains microbes pathogènes, les rendant inadéquats pour des infections provoquées par les organismes résistants. D'autres sont tout à fait efficaces contre une large gamme des microbes pathogènes mais peuvent également peuvent causer des effets toxiques non désirés. D'autres sont sûrs et efficaces, mais disponibles seulement en sous forme d'onguent, ce qui limite leur utilisation chez les adultes en raison du flou visuel gênant occasionné.
Dans un effort de guider le choix de médicament pour de meilleurs soins oculaires possibles, nous avons identifié les médicaments qui sont, pour nous, d'excellents choix. On doit noter que le traitement médical est un art, et comme tel, le choix de tout traitement doit être individualisé par le jugement du praticien.
Vous pourrez traiter presque 100 % des infections bactériennes en choisissant un de ces trois médicaments " première ligne»:
Chacun des trois supprime aisément la plupart des microbes pathogènes oculaires communs. Plus cliniquement important que le choix du bon médicament est de déterminer la fréquence optimale de l'instillation; ceci nous porte à un niveau plus raffiné de l'«art de prescrire», qui requiem surtout une bonne expérience.
Il est également utile de choisir un ou deux onguents antibiotiques que l'on préfère. Nos deux favoris ont été le Polysporin, en raison de son large spectre d'activité et de sa faible toxicité oculaire externe; et l'érythromycine, parce qu'elle est pratiquement non toxique à la surface cornéenne et a une gamme assez bonne d'activité antibactérienne. Bien sûr, l'onguent ophtalmique de Ciloxan peut être une autre addition très utile à cette classe.
La structure chimique et le mécanisme uniques de l'action des fluoroquinolones font en sorte qu'il sont les antibiotiques ophtalmiques les plus efficaces actuellement disponibles. Ces médicaments fonctionnent à empêcher le gyrase de l'ADN bactérien, une enzyme nécessaire à la réplication bactérienne. Its sont fortement bactéricides même dans des concentrations très faibles (c.-à-d., qu'ils ont un niveau MIC90 (concentration inhibitrice minimale) élevé). Avec un traitement topique agressif et approprié, la résistance est rare. Cependant, il y a beaucoup d'abus de ces médicaments à travers la médecine, l'optométrie et l'ophtalmologie. Un antibiotique devrait ne jamais être employé moins que qid parce que les niveaux thérapeutiques suboptimaux causent la résistance. On a rarement besoin d'un antibiotique au delà de 7 à 10 jours.
L'utilisation prolongée des antibiotiques engendre également le développement de la résistance. Il faut employer tous les antibiotiques avec une précision chirurgicale.
Les fluoroquinolones sont des médicaments relativement chers et fortement efficaces. Cependant, pour la grande majorité des conjonctivites bactériennes, la tobramycine ou le Polytrim peut être un meilleur choix. S'il y a une kératite ulcérative centrale, il faut considérer un fluoroquinolone. Dans ces cas, il faut employer le médicament intensivement pour les deux premiers ou trois jours. Ensuite, on peut en diminuer la fréquence jusqu'à ce que les tissus se soient normalisés.
L'utilisation principale des fluoroquinolones est de traiter les infections bactériennes conjonctivales et cornéennes modérées à graves. Le Ciloxan et l'Ocuflox dans les concentrations normales (0,3%) sont les seuls fluoroquinolones indiqués pour le traitement des ulcères cornéens bactériens. Le norfloxacin n'est pas aussi efficace que les deux autres fluoroquinolones actuellement disponibles. En raison du succès empirique des fluoroquinolones topiques, la culture des ulcères cornéens périphériques plus petits est devenue facultative (et probablement démodée).
Tandis qu'une tel traitement est presque toujours efficace, il y a eu des cas d'ulcères de cornée staphylococcique, streptococcique et de pseudomonas qui n'ont pas répondu aux fluoroquinolones. La résistance aux fluoroquinolones topiques commence à se produire, même avec le pseudomonas. Pour cette raison, quand nous traitons une infection cornéenne sérieuse avec des gouttes oculaires de fluoroquinolone, nous prescrivons aussi l'onguent de Polysporin pour le traitement durant la nuit puisque nous voulons diversifier notre combat antibiotique. Le fait d'employer un onguent de fluoroquinolone durant la nuit met tous vos oeufs dans le même panier.
Bien que la recherche comparant directement l'efficacité de chaque fluoroquinolone soit limitée, les études ont prouvé qu'Ocuflox est plus fortement soluble et réalise donc de plus grands niveaux de pénétration dans l'humeur aqueuse que le Ciloxan. Cette plus grande solubilité d'Ocuflox peut expliquer pourquoi nous ne voyons pas les précipités blancs dans les tissus cornéens comme on voit souvent avec le Ciloxan. Ces précipités sont rarement un problème médicalement et peuvent en fait donner une concentration médicamenteuse souhaitable à libération lente. Pratiquement parlant, ces deux médicaments sont probablement des équivalents cliniques.
Pour le traitement de l'ulcère de la cornée, il faut déterminer la fréquence d'instillation des gouttes sur la base de la sévérité de la présentation clinique. Par exemple, il faut traiter un ulcère cornéen périphérique de 2-3mm avec un fluoroquinolone toutes les 30 minutes pour les six premières heures, puis chaque heure ensuite jusqu'à ce que vous voyiez le commencement d'une guérison épithéliale. Puisqu'il est évidemment très incommode pour le patient de se lever à chaque heure pour instiller les gouttes, nous utilisons aussi durant la nuit l'onguent de Polysporin. Une fois qu'il y a guérison, on peut cesser le fluoroquinolone et continuer les larmes artificielles pendant quelques jours de plus.
Pour l'usage pédiatrique, le Ciloxan, l'Ocuflox et le Ouixin sont approuvés depuis l'âge d'un an, et l'onguent de Ciloxan est approuvé à partir de l'âge de 2 ans. Il faut garder à l'esprit que bien que des fluoroquinolones puissent être employés pour traiter des infections oculaires bactériennes chez les enfants, le Polytrim est le choix préférable à moins que l'infection soit grave.
Pour des infections conjonctivales, nous recommandons une goutte à toutes les deux heures durant les heures éveillées pendant deux jours, puis une goutte toutes les quatre heures pendant cinq jours supplémentaires. Puisque le film de larme, le lac lacrymal et les culs-de sac pré-cornéens tiennent moins d'une goutte, nous ne prescrivons jamais plus d'une goutte par instillation.
Une foule de fluoroquinolones de nouvelle génération sont en diverses phases de développement. Le Quixin (lévofloxacin 0,5 % en solution ophtalmique) est un nouvel arrivant qui provient d'un antibiotique per os fortement efficace, le Levaquin par la compagnie pharmaceutique Ortho McNeil.
L'isomère L d'ofloxacin est la configuration la plus biologiquement active, et comme tel, offre des possibilités intéressantes d'avoir plus d'activité médicale. li est notamment plus soluble que les autres fluoroquinolones et peut donc être formulé à une concentration plus élevée )0,5 %, par opposition à 0,3 %). Si ceci traduit une efficacité clinique supérieure ne sera pas connu jusqu'à ce qu'il puisse être mis à l'essai de façon répandue. Nous en saurons plus par l'année prochaine. Il est à noter que l'approbation de Quixin est actuellement limitée au traitement de la conjonctivite bactérienne. Les épreuves cliniques pour la kératite infectieuse se continuent, et nous prévoyons voir son indication augmentée pour les ulcères cornéens d'ici une année ou deux. Le Quixin est disponible comme solution ophtalmique de 5ml par Santen Pharmaceuticals.
En résumé, les fluoroquinolones continuent à représenter les produits ultimes des antibiotiques. Pendant que de plus nouvelles formulations deviennent approuvées par la FDA, leur rôle prépondérant sur la dynastie antibiotique devrait être fixée pendant encore plusieurs d'années à venir.
Les aminoglycosides sont moins cher que les fluoroquinolones et sont efficace pour la plupart des cas pour toute une variété de conjonctivites bactériennes, et c'est notre médicament de choix pour traiter la plupart des infections bactériennes aiguës.
Il y a deux aminoglycosides notables: la gentamicine et la tobramycine. Puisque la solution ophtalmique de tobramycine est disponible en forme générique et est légèrement plus efficace tandis que légèrement moins toxique que la gentamicine, nous prescrivons invariablement la tobramycine quand nous avons besoin d'un aminoglycoside. Le troisième aminoglycoside, la néomycine, n'est pas disponible comme médicament seul, mais est retrouvé dans certains médicaments de combinaison telles que le Néosporin, le Maxitrol, etc.
Les aminoglycosides empêchent la synthèse des protéines. Ils sont les plus efficaces contre les bactéries gram négatives, particulièrement le pseudomonas, mais sont également efficaces contre la plupart des bactéries gram positives. Notez, cependant, que quelques bactéries gram positives deviennent de plus en plus résistantes aux aminoglycosides.
Bien que la toxicité des aminoglycosides est légendaire - les signes cliniques incluent la kératite ponctuée superficielle, l'injection du cul-de-sac inférieur, et un érythème et un oedème de la paupière - ces réponses ne sont habituellement pas sérieuses et se produisent la plupart du temps après que le médicament ait été utilisé pour plus d'une ou deux semaines.
Pour l'usage à court terme, ces médicaments sont excellents, et efficaces et moins coûteux. Ils sont rarement employés assez longtemps pour produire tous les effets secondaires significatifs à moins que le patient ne soit pré-sensibilisé.
La tobramycine et la gentamicine sont disponibles en solution de 0,3 % et sous forme d'onguent (0,3 %), mais généralement ne devraient pas être employées au delà d'une semaine en raison de leur potentiel toxique.
Les aminoglycosides peuvent causer des réactions allergiques semblables à celles vues avec la néomycine, mais cela arrive moins souvent. Maintenant que le temps a honoré la tobramycine, connue généralement sous le nom de Tobrex par la compagnie Alcon, et est disponible en formule générique, l'utilité de la gentamicine est maintenant relativement diminuée. Quand un traitement bactéricide est nécessaire sous la forme d'un onguent, le Polysporin est notre choix.
Érythromycine. L'érythromycine, qui est seulement disponible sous la forme d'onguent ophtalmique, est notre médicament de choix lors des pansements occlusifs des abrasions cornéennes et pour l'antibiose/lubrification nocturne. Elle est douce pour la cornée et fournit une bonne prophylaxie antibactérienne. C'est un médicament merveilleux qui est disponible en formule générique et est employé intensivement dans les soins oculaires principaux.
L'érythromycine, qui est bactériostatique, fonctionne à empêcher la synthèse des protéines. La forme topique de ce médicament est efficace contre beaucoup d'organismes gram positifs et quelques gram négatifs. S'il est utilisé au delà de plusieurs jours, la résistance staphylococcique peut se développer. Le médicament est seulement disponible en onguent de 0,5 %. Pour ces raisons, l'érythromycine n'est pas un médicament de choix pour un traitement actif, mais est un excellent antibiotique prophylactique et de support.
L'érythromycine est généralement employée dans les pouponnières des hôpitaux comme traitement de deuxième ligne avec l'onguent ophtalmique de tétracycline pour la prophylaxie néonatale contre l'inoculation oculaire du Neisseria, du Treponema et du Chlamydia pendant la naissance. L'érythromycine topique est généralement connue par le nom d'Ilotycin (par la compagnie Dista), et par la compagnie Bausch et de Lomb en tube ophtalmique conventionnel de 0, 1 25 onces et en dose unitaire de 1 gramme. L'onguent ophtalmique d'érythromycine est largement fourni par nombreux d'autres fabricants génériques.
Bacitracine. L'onguent ophtalmique de bacitracine est notre médicament de choix pour le traitement de la blépharite bactérienne. Le médicament, qui décompose les murs des cellules, fonctionne bien contre les bactéries staphylococciques, la cause bactérienne principale de la blépharite. S'il y a une inflammation cliniquement significative du bord des paupières avec la blépharite à staphylocoque, alors une semaine de Tobradex est le meilleur traitement médical initial.
Son efficacité et toxicité minimales ferait de bacitracine un médicament de choix pour le traitement des infections gram positives, sauf qu'elle est seulement disponible en onguent ophtalmique. Néanmoins, il peut être quelques fois très difficile de trouver de la bacitracine, ainsi nous tendons à prescrire Polysporin (la polymyxine B est inerte).
Il faut aussi garder à l'esprit que le soutien principal du traitement de la blépharite est une hygiène méticuleuse à long terme des paupières. Mais un cours traitement de bacitracine lors de la blépharite staphylococcique chronique augmenterait la portée de l'hygiène et accélérerait le processus de guérison. Son utilisation pratique singulière, à notre avis, est lors des cas choisis de blépharite staphylococcique modérée à grave Elle est fournie par la compagnie Bausch & Lomb et des fabricants génériques.
Beaucoup de médicaments sont relativement "à large spectre" et pourtant ne couvrent pas en juste proportion le pseudomonas et toute autre espèce gram négative. La bacitracine est efficace contre les organismes gram positifs, et la polymyxine B est un tueur efficace des bactéries gram négatives, y compris les pseudomonas. La résistance, la toxicité et les réactions allergiques sont rares. On assiste avec ces médicaments à la destruction de l'intégrité structurale et fonctionnelle de la membrane des cellules, et cela a pour résultat la mort des cellules. Pour cette raison, la polymyxine B est généralement retrouvée dans les produits suivants de combinaison.
Le triméthoprim, une diaminopyrimidine, réalise la bactériostasie en interférant avec la synthèse de l'acide folique. Spécifiquement, il interrompt la synthèse de l'acide tétrahydrofolique, la forme métaboliquement utilisable de l'acide folique. Le triméthoprim a une activité contre les microbes pathogènes oculaires gram positifs et gram négatifs les plus communs, excepté le pseudomonas.
Le sulfate de triméthoprim (0,1 %) avec la polymyxine B est lancé sur le marché comme solution ophtalmique de Polytrim par Allergan, et est disponible génériquement. Ce produit de combinaison est un excellent antibiotique pour la conjonctivite
bactérienne chez les enfants et les adultes. Les effets secondaires sont très rares. Il est médicalement efficace contre la plupart des microbes pathogènes oculaires communs, et est minimalement toxique à l'oeil. Il a une efficacité clinique élevée contre l'Haemophilus influenzae et le Streptococcus pneumonia, les causes les plus communes des infections bactériennes oculaires chez les enfants; c'est notre médicament du choix dans ces cas. Ainsi, les pédiatres sont les plus grands prescripteurs de Polytrim.
Il n'est pas disponible sous forme d'onguent, et peut ne pas convenir aux plus petits enfants chez qui l'instillation de gouttes est physiquement impossible ou lorsque les pleurs diminuent son efficacité. Dans ces cas, vous pourriez substituer le sulfacétamide sodique, l'onguent ophtalmique de Polysporin ou de Ciloxan, tous ayant une bonne couverture contre l'Haemophilus et les streptocoques. On a récemment signalé que "l'Haemophilus influenzae de type B est maintenant presque inexistant comme microbe pathogène dans l'épiglotite, la méningite, la cellulite buccale, et l'otite." Cela pourrait aussi être valide pour la conjonctivite. Il s'avère que la plupart des infections tend à être causée par le streptocoque et le staphylocoque. Par conséquent, une bonne couverture contre les organismes gram positifs est essentielle.
La fréquence recommandée de l'administration est une goutte à toutes les trois heures (q3h) éveillées. C'est un peu plus fréquent que le programme plus commun de qid. Comme avec la plupart des autres agents antibactériens, le traitement devrait se continuer pendant une semaine complète.
C'est une excellente combinaison d'antibiotiques à large spectre qui a une utilisation répandue dans les soins oculaires. La combinaison de la bacitracine et de la polymyxine B est excellente pour deux raisons:
Nous décourageons l'utilisation des onguents chez les adultes pour le traitement durant la journée parce que c n'est pas une modalité très pratique pour ceux-ci. Mais s' y a une indication pour l'usage d'un antibiotique efficace au coucher pour l'assurance d'une action antibactérienne 24 heures par jour, Polysporin (ou Ciloxan) serait certaine ment un excellent choix. En cas d'une abrasion cornéenne "sale", telle une éraflure par un morceau de métal sale alors il pourrait être préférable d'employer Polysporin (ou Ciloxan) au lieu de l'érythromycine. Cependant, ce sont des occurrences relativement rares.
PERLES CLINIQUES POUR LE TRAITEMENT DES INFECTIONS
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Les praticiens peuvent prescrire ce médicament sans risque dans la plupart des infections bactériennes dans le traitement de la blépharite, puisque la polymyxine B est non toxique, le Polysporin peut être substitué à la bacitracine si la pharmacie n'a pas la bacitracine. L'onguent de Ciloxan peut également être employé pour la blépharite infectieuse.
La bacitracine (ou la gramicidine) avec la polymyxine B et la néomycine est disponible en tant que Néosporin en solution et onguent. Dans la solution, la gramicidine remplace la bacitracine, puisque la bacitracine est instable dans l'eau. En termes d'activité, la gramicidine est pratiquement identique à la bacitracine mais plus hydrosoluble.
L'addition de la néomycine, un aminoglycoside, tue un large éventail de bactéries en empêchant la synthèse des protéines. Elle est efficace contre la plupart des bactéries gram positives et gram négatives, à l'exception notable des pseudomonas.
Nous l'employons rarement, cependant, en raison de la possibilité de réactions à la néomycine, bien qu'elles soient rares. Près de 5 % de tous les patients vont éprouver une réaction d'hypersensibilité retardée de type IV à la néomycine. Si le patient n'a pas été exposé au médicament avant, la réaction peut se produire après plusieurs jours de traitement. Si le patient a été précédemment sensibilisé, la réaction peut se produire plus rapidement, habituellement dans un délai de 12 à 72 heures.
Si une hypersensibilité classique à la néomycine devait se produire, vous verrez habituellement un érythème et un léger oedème paupières, une injection conjonctivale, et probablement une kératite superficielle ponctuée. La réaction est habituellement plus prononcée dans la région inféronasale de l'oeil parce que la mécanique de la pesanteur et du clignement augmente la concentration de ce médicament à cet endroit. Le traitement principal est de cesser l'utilisation du médicament.
La réaction allergique se résout habituellement en quelques jours. On peut recommander des compresses froides et/ou un onguent topique de stéroïde tel que FML ou un onguent ophtalmique de combinaison contenant du sulfacétamide sodique 10 % et de la prednisolone 0,2 ou 0,25 % (Blephamide, lsopto-Cetapred) ou de la prednisolone 0,5 % (Metimyd ou Vasocidin), appliqués aux tissus enflammés une fois ou deux fois pendant le jour et puis au coucher. L'agent d'antibactérien ne joue aucun rôle ici; la seule manière d'obtenir de faibles concentrations de prednisolone sous la forme d'onguent est dans de tels produits de combinaison.
Puisque de plus nouveaux antibiotiques sont maintenant disponibles et qui sont moins toxiques et égaux ou supérieurs en efficacité, il y a peu de raison d'employer des produits contenant de la néomycine. Les cliniciens ont d'autres options qui fonctionnent aussi bien sans risque inutile d'effets secondaires de la néomycine.
Bien que les sulfas soient des médicaments à large-spectre, environ 60 % à 70 % des staphylocoques généralement rencontrés sont résistants, de même que la plupart des pseudomonas. En outre, beaucoup de patients sont allergiques aux médicaments à base de suIfas. Pour ces raisons, ces médicaments, autrefois en première ligne, sont maintenant un mauvais choix. Sont beaucoup plus efficaces le Polytrim, la tobramycine ou les fluoroquinolones.
Une seule exception est l'infection bactérienne de l'enfant quand celui-ci coopérera pas avec le traitement en gouttes. La plupart des infections bactériennes de l'enfance sont provoquées par le Streptococcus pneumoniae, et l'onguent de sulfacétamide sodique 10 % possède une activité contre la plupart de ces organismes. Par conséquent, pour les enfants qui sont peu coopératifs avec les gouttes, le sulfacétamide, ou les onguents de Polysporin ou de Ciloxan sont des solutions de rechange décentes. Cependant, il faut se rendre compte que le staphylocoque peut également causer des infections chez les enfants, et que le sulfacétamide sodique peut ne pas être efficace contre lui. C'est pourquoi le Polytrim ou un fluoroquinolone reste notre choix pour les enfants qui accepteront un traitement par gouttes.
Il arrive qu'un patient soit vu pour une conjonctivite légère et limitée en soi et que le patient désire être traité plutôt que simplement rassuré. Puisque les médicaments à base de suIfas sont génériques, peu coûteux et piquent lors de l'instillation, ils peuvent servir de traitement virtuel (placebo) dans ces cas-ci.
Le chloramphénicol est un autre médicament périmé et ayant peu de rôle dans la pratique d'aujourd'hui aux États-Unis principalement en raison des soucis médico-légaux. Plus d'un (1) million de prescriptions de ce médicament étant écrites tous les ans par les médecins généraux en Australie, peut-être avons-nous réagi avec excès aux États-Unis alors que c'est un médicament très efficace pour une grande variété d'infections oculaires. Par contre, il existe d'autres médicaments qui sont au moins aussi efficaces sinon meilleurs.
Cet agent est bactériostatique et empêche la synthèse des protéines. li est disponible sous forme de solution (0,5 %) ou en onguent (1 %), et est mis sur le marché par plusieurs compagnies. II est efficace contre un large éventail de bactéries, mais n'est pas efficace contre le pseudomonas et n'est pas très efficace contre les staphylocoques.
Puisqu'il est liposoluble, il a une excellente pénétration dans la cornée. Cependant, quelques cas dans la littérature impliquent le chloramphénicol dans es décès causés par une anémie aplasique, et on théorise que même de faibles doses topiques dans la traitement oculaire pourraient déclencher l'aplasie de la moelle chez des individus génétiquement susceptibles. Puisqu'il y a tant de bonnes solutions de rechange, il pourrait être difficile de défendre un cas de négligence professionnelle résultant en des complications dues au traitement avec le chloramphénicol.
Bien que la plupart des infections oculaires soient facilement traitées avec un des médicaments topiques disponibles, nous sentons qu'il est important que les optométristes développent également une compétence à prescrire des antibiotiques oraux.
Il est rare d'avoir besoin d'une voie d'administration orale pour contrôler des infections oculaires externes; cependant il n'est pas rare d'avoir besoin d'antibiotiques per os pour traiter des processus infectieux des paupières ou d'autres tissus mous périorbitaux. Un hordeolum important et douloureux ou une cellulite préseptale sont deux des conditions les plus communes où le traitement oral est indiqué. Puisque ceux-ci, à des exceptions très rares, sont provoqués habituellement par le staphylocoque ou le streptocoque, des bactéries gram positives, nous devons choisir une médicament qui est fortement bactéricide contre ces microbes pathogènes.
| RÉSUMÉ DES ANTIBIOTIQUES ORAUX | ||
| Nom | Dosage | Utilité(s) |
| (di)cloxacilline | 250mg | qid contre staph. pour infections paupières |
| céphalexine | 500mg | bid contre staph |
| amoxicilline | 500mg | q12hrs contre staph, (si pas succès avec autres antibio.) avec potassium clavulanate |
| céfadroxil | 500mg | bid contre staph,(si pas succès avec autres antibio.) |
| ciprofloxacin | 500mg | bid contre staph, (si allergique pénicilline) |
| azithromycine | 250mg | 1g pour une journée, pour Chlamydia |
| doxycycline | 100mg | dysfonction glandes Méibomius et autres |
| lévofloxacin | 500mg | qd pour lésions de la peau |
Toutes les spécialités médicales ont environ 20 ou 30 médicaments qu'elles emploient la grande majorité du temps. C'est aussi vrai pour les professions oculo-visuelles. Dans un effort de simplifier la vie clinique, nous avons choisi six médicaments qui devraient combattre tout état clinique rencontré dans une pratique de première ligne. On doit utiliser ces médicaments à leur dosage normal tel que cité dans les différents ouvrages.
La pénicilline est l'antibiotique prototype et tient une place d'honneur élevée dans cette classe d'antibiotiques. Cependant elle est rarement intelligemment employée dans une pratique de première ligne oculaire parce que la grande majorité des staphylocoques produisent une enzyme, la pénicillinase, qui diminue ou neutralise l'efficacité antibactérienne de la pénicilline. Pour cette raison, on a développé des pénicillines synthétiques qui ne sont pas inactivées par la pénicillinase bactérienne.
La méthicilline est la plus staphylocide de ce groupe; cependant, elle n'est pas disponible per os. Notre sélection de ce groupe est la (di)cloxacilline, et est généralement notre choix lors du traitement des infections des paupières.
La résistance staphylococcique aux pénicillines devient quasi absolue. Le pinacle d'une telle résistance se nomme la MRSA (Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus). De telles contraintes sont relativement rares et sont généralement retrouvées dans les hôpitaux et les maisons de repos. Cependant, elles peuvent se produire dans un bureau privé. Quand une situation de MRSA se produit, habituellement démontrée par la résistance à une des pénicillines synthétiques, le choix d'un autre antibiotique est essentiel. Deux bons choix sont le céfadroxil, une céphalosporine fortement staphylocide, ou le ciprofloxacin, un fluoroquinolone.
L'amoxicilline, une pénicilline synthétique, est en grande partie neutralisée par la pénicillinase, qui la rend inutile contre les staphylocoques. Cependant, l'acide clavulanique empêche l'action de la pénicillinase et aide la composante d'amoxicilline pour une excellente antibiose contre les staphylocoques et autres gram positifs. L'amoxacilline avec le clavulanate de potassium (Clavulin, GlaxoSmithKline) est cher, c'est pourquoi nous commençons habituellement par la dicloxacilline, et nous modifions le traitement que lorsque c'est nécessaire. Le dosage habituel est un comprimé de 500 mg à toutes les I 2 heures, et est mieux absorbé au début d'un repas.
Puisqu'une des indications du Clavulin est de traiter des infections de peau et des structures de la peau, il fournit un autre choix pour traiter la paupière et les infections périoculaires.
La dicloxacilline est un excellent exemple d'une pénicilline synthétique résistante à la pénicillinase. C'est notre médicament de choix pour traiter la plupart des infections aux staphylocoques des paupières, particulièrement quand un hordeolum interne aigu et important est associé à de l'érythème et une douleur importante de la paupière. Un chalazion représente une cicatrice de tissu granulomateux secondaire à un événement infectieux des paupières, et ne répondra pas aux médicaments antibactériens parce qu'il n'est pas infectieux.
Dans la plupart des cas, un hordeolum interne peut être traité avec l'utilisation agressive de compresses d'eau chaude pendant plusieurs jours. Si la paupière est très douloureuse ou s' il y a propagation de l'infection et des foyers inflammatoires dans les tissus des paupières, alors nous prescrivons un antibiotique oral. La dose habituelle est de qid 250 mg pour une semaine selon la sévérité. Ce produit générique est peu coûteux.
C'est une classe importante de médicaments, qui est classifiée en tant que médicaments de première, deuxième, troisième et quatrième génération. Tandis que cette classe d'antibiotiques synthétiques n'est pas dérivée de la pénicilline, elle partage une certaine affiliation avec les pénicillines. Ce potentiel est en grande partie ignoré dans la pratique clinique. Cependant, si le patient a une histoire d'anaphylaxie grave avec la pénicilline, alors une autre classe de médicament devrait être choisie. Un autre problème, en grande partie ignoré dans la pratique clinique, est que le staphylocoque produisant la pénicillinase peut inactiver certaines des céphalosporines pareillement aux pénicillines. Malgré ces faits, ce groupe est employé intensivement dans la pratique médicale et lors du traitement des infections des tissus mous.
Céphalexine. Une céphalosporine de première génération, la céphalexine, est également efficace contre la plupart des microbes gram positifs. Cependant, son efficacité peut de temps en temps être compromise par l'activité de la pénicillinase. Une sensibilité croisée avec des pénicillines se produit à un taux de 5 à 8 %. Il faut rester loin de ce médicament si le patient est allergique à la pénicilline ou s'il a déjà eu une réaction grave. Le dosage habituel est de qid 250 mg ou 500 mg pendant une semaine; elle est peu coûteuse puisqu'elle est disponible génériquement.
Céfadroxil. Une autre médicament de la classe céphalosporine qui peut être très utile est le céfadroxil (Duricef). Ce médicament est fortement efficace contre les staphylocoques, et s'il n'était pas plus cher que la dicloxacilline, nous l'emploierions davantage.
Quoique les capsules de 500 mg et les comprimés d'un gramme soient génériquement disponibles, ils sont relativement chers et un traitement normal est d'environ $40 à $50 tandis que la dicloxacilline est de moins de $10.
Érythromycine. L'érythromycine systémique a un rôle limité dans les soins oculaires de première ligne, mais est parfois employée pour traiter l'hordeolum interne infectieux. Ce n'est pas notre médicament de choix dans ces cas, mais peut être un deuxième traitement salutaire pour un patient qui est allergique aux pénicillines (plus sur ceci plus tard).
L'érythromycine est le prototype de cette classe de médicament et est employée intensivement lors des soins médicaux généraux. Elle peut être employée avec succès pour traiter des infections légères des tissus. Cependant, il y a d'autres médicaments qui sont un meilleur choix. Les deux macrolides le plus récemment développés, la clarithromycine et l'azithromycine, ont un plus large spectre d'activité et sont plus efficaces que l'érythromycine.
Azithromycine. Traditionnellement, 250 mg qid de tétracycline pendant trois semaines fut le traitement pour la conjonctivite chlamydiale. Un plus nouveau médicament, l'azithromycine (Zithromax), est excellent pour des infections tissulaires légères comme les infections des paupières, et est devenue un médicament de choix pour les infections chlamydiales.
Un article paru dans la revue Ophthalmology d'avril 1998 parle de l'efficacité de l'azithromycine "... elle semble plus efficace que l'érythromycine contre beaucoup de microbes pathogènes gram négatifs et plusieurs autres organismes comprenant le C. trachomatis. Ceci pourrait être dû à sa prise rapide et étendue dans la circulation sanguine et dans les compartiments intracellulaires, suivis d'un lent dégagement. Elle a une attraction préférentielle par les leucocytes et les macrophages polymorphonucléaires. Cette caractéristique, qui n'est pas partagée par l'érythromycine, augmente la concentration d'azithromycine à l'emplacement de l'infection. On postule que les cellules phagocytaires, qui sont attirées à l'emplacement de l'infection, portent le médicament à et libèrent à l'endroit de l'inflammation. 2
Bien que le Chlamydia puisse causer une conjonctivite, le problème principal fondamental est une infection urogénitale et doit donc être traité systémiquement.
L'avantage de ce médicament est le dosage il est pris à 1 g une fois par jour (c.-à-d., quatre comprimés 250 mg à la fois). L'azithromycine est également disponible dans une dose unitaire en poudre, qui est dissoute dans un verre d'eau. Il est commode et facile d'employer les comprimés et la poudre. Un inconvénient est la dépense; il n'est pas disponible génériquement, et une ronde de traitement coûte environ $30. est sage d'employer les médicaments moins coûteux pour les infections de paupières. Autre qu'avec cette entité clinique spécifique, les macrolides sont peu employés dans les soins oculaires.
Clarithromycine. La clarithromycine, connue sous le nom de Biaxin, est aussi dans la catégorie des macrolides, mais n'est pas aussi efficace que le Zithromax contre le chlamydia.
Les trois tétracyclines le plus généralement prescrites sont la tétracycline HCI, la minocycline et la doxycycline. Tandis qu'aucun n'est un médicament de choix dans le traitement de la maladie à staphylococque, elles peuvent être utiles dans le traitement de la dysfonction des glandes méibomiennes (blépharite postérieure), l'acné rosacée, la kératoconjonctivite phlycténulaire et la conjonctivite chlamydiale.
Quelques spécialistes de la cornée traitent concurremment les ulcères cornéens plus importants avec une des tétracyclines en raison de leurs propriétés inhibitrices de collagénase. Cette stratégie peut aider à contrer la fonte dans certains cas.
Tandis que la tétracycline HCI est le prototype de cette classe, elle a été reléguée à une utilisation minimale en raison de la supériorité des autres analogues de génération plus récente. Toutes les tétracyclines peuvent augmenter le risque du coup de soleil chez quelques individus et ainsi le patient devrait être conseillé de limiter son exposition au soleil et aux rayons UV lors de ce traitement. Rarement, une pseudotumor cerebri peut être une complication des tétracyclines. Comme avec toutes ces médicaments, éviter l'utilisation chez les enfants en deçà de huit ans, lors de la grossesse, et chez les mères qui allaitent. Tandis que l'action de la tétracycline est diminuée une fois prise avec des repas et les produits laitiers, la minocycline et le doxycycline peuvent être pris sans souci des repas et avec des produits laitiers.
Tétracycline. La tétracycline orale peut être employée pour traiter la dysfonction des glandes de Méibomius, la conjonctivite chlamydiale chez l'adulte, la kérato-conjonctivite rosacée, et la kérato-conjonctivite phlycténulaire. Les études suggèrent également qu'il puisse être salutaire lors des érosions cornéennes récurrentes qui ne répondent pas au traitement traditionnel. Le médicament change le métabolisme des lipides dans les glandes de Méibomius, normalisant les sécrétions et augmentant de ce fait la physiologie du film de larme.
Le traitement habituel est de 250 mg pour des semaines ou des mois selon l'état clinique. Des patients présentant une dysfonction chronique des glandes de Méibomius sont habituellement traités avec 250 mg qid pendant deux mois, puis bid pendant six mois, et qd pendant trois à six mois supplémentaires. L'acné rosacée est généralement traitée avec 250 mg qid pendant un à deux mois, puis bid pendant un à deux mois supplémentaires, tandis que ceux avec la conjonctivite chlamydiale exigent habituellement la traitement pendant trois semaines.
Minocycline. La minocycline est un analogue de tétracycline qui est presque identique à la doxycycline. La doxycycline a une utilisation clinique plus large parce que la minocycline est chargée d'effets secondaires communs comme la distraction, le vertige et/ou un tinnitis. La minocycline est la plus susceptible des tétracyclines à causer la pseudotumor cerebri en raison de son caractère fortement liphophile. On le prescrit habituellement à 100 mg bid pour une à plusieurs semaines dépendant de l'entité de la maladie.
Doxycycline. La doxycycline est notre favori dans cette classe (Vibramycin, par Pfizer et générique) pour plusieurs raisons: on la prescrit bid, est peu coûteuse, et peut être prise sans souci des repas ou des produits laitiers.
Pour la dysfonction des glandes de Méibomius, nous prescrivons généralement deux comprimés de 100 mg quotidiennement pendant trois à six mois, puis 50 ou 1 00 mg quotidien pendant trois à six mois additionnels. La littérature indique clairement que cela prend plusieurs semaines pour qu'un effet clinique positif soit vu aved la dysfonction des glandes de Méibomius, et que la traitement doit être continué pendant plusieurs mois.
Depuis que le ciprofloxacin, l'ofloxacin, et le norfloxacin existent, et sont fortement utilisés, pendant plus d'une décennie, la résistance est devenue chose commune. Tandis que la résistance est également vue avec des traitements ophtalmiques topiques de ces médicaments, elle est sur une échelle beaucoup plus petite. En raison du problème de résistance, nous prescrivons rarement un de ces fluoroquinolones oraux de première génération. Cependant, si le patient est allergique à la pénicilline, nous transférerions pour un fluoroquinolone ou un macrolide oral, tel que Zithromax. Mais de plus nouveaux fluoroquinolones qui montrent des profils antimicrobiens supérieurs que leurs prédécesseurs sont à venir.